Pilocarpina

Pilocarpina

Pilocarpina

Pilocarpina chemical structure
Pilocarpina

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Nombre (IUPAC) sistemático
(3S,4R)-3-ettil-4- [(3-metilimidazol-4-il) metil]oxolan-2-ona
Identificadores
Número CAS 92-13-7
54-71-7
Código ATC N07AX01
PubChem 5910
DrugBank APRD00382
ChEBI  ?
Datos químicos
Fórmula C11H16N2O2 
Peso mol. 208.257 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad  ?
Metabolismo  ?
Vida media 45 minutos
Excreción  ?
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

?

Estado legal




Vías adm.  ?

La pilocarpina es un medicamento parasimpaticomimético y alcaloide obtenido de las hojas de arbustos tropicales de las américas pertenecientes al género Pilocarpus. Es un agonista no selectivo de los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático, el cual, terapéuticamente, actúa a nivel del receptor muscarínico M3 en especial debido a su aplicación tópica,[1] como en casos de glaucoma y xerostomía.

Contenido

Farmacología

Su efecto sobre las glándulas sudoríparas y salivales es más intenso que el producido por los demás colinérgicos. La pilocarpina no tiene NH4 en su estructura, por lo que atraviesa la barrera hematoencefálica. Es absorbida fácilmente y penetra las estructuras oculares. Poco se sabe sobre su inactivación. Se elimina por la orina en forma libre o conjugada.

Usos clínicos

Por más de 100 años, la pilocarpina ha sido usada en la terapia de glaucoma crónico de ángulo abierto y del glaucoma agudo de ángulo cerrado.[2] Actúa en un subtipo de receptor muscarínico de la acetilcolina (M3), el cual se encuentra ubicado en el esfínter de la iris, causando que el músculo se contraiga y cause la aliviante miosis. Ello causa que la red trabecular se abra y facilite la salida del humor acuoso del ojo y se reduzca la presión intraocular.

En oftalmología, la pilocarpina se usa para reducir la posibilidad de encandilamiento por luces nocturnas en pacientes que hayan tenido implantación de lentes intraoculares. El uso de la pilocarpina reduciría el tamaño de las pupilas, aliviando los síntomas de fotofobia en estos casos post-quirúrgicos. La concentración típica de la pilocarpina es su concentración más débil, la del 1%.

La pilocarpina también su usa para aliviar la boca seca (xerostomia), por ejemplo, en casos de efectos secundarios en la terapia de radiación en cánceres de cabeza y cuello. La pilocarpina estimula la secreción de grandes cantidades de saliva y sudor. Por ello, se emplea a la pilocarpina para estimular las glándulas sudoríparas previo a exámenes de sudor que miden la concentración de cloro y sodio excretados en el sudor, en especial para el diagnóstico de fibrosis quística.

La pilocarpina es un eficiente antídoto contra el envenenamiento por atropinas, administrada intravenoso en el auxilio médico especializado.[cita requerida]

Efectos adversos

El uso de pilocarpina puede resultar en un variado rango de reacciones medicamentosas, la mayoría relacionado a su acción no selectiva como agonista de receptores muscarínicos. Causa excesivo sudor y salivación, broncoespasmo, aumento en la secreción de moco bronquial, bradicardia, hipotensión, malestar y/o dolor ocular cuando se usa como colirio y diarrea. Puede también producir miosis al usarlo crónicamente como colirio. Por ello, los usos beneficiosos terapéuticos de la pilocarpina están limitados por sus efectos adversos.

Bibliografía

  • Katzung, Bertram. Basic and Clinical Pharmacology, 9th ed. (2004). ISBN 0-07-141092-9
  • Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
  • Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4

Referencias

  1. Pharmacology, (Rang, Dale, Ritter & Moore, ISBN 0-443-07145-4, 5:th ed., Churchill Livingstone 2003) Page 144
  2. [Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment ...[Oftalmologia. 1991 Jan-Mar] - PubMed Result

Enlaces externos

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