Lorazepam

Lorazepam

Estructura química del Lorazepam
Lorazepam

(RS)- 9-cloro-6-(2-clorofenil)-4-hidroxi-

2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraen-3-ona

Número CAS
846-49-1
Código ATC
N05 BA06
Fórmula química C15 H10 Cl2 N2 O2
Peso molecular 321.2
Biodisponibilidad 85 %
Metabolismo Hepático
Vida media 10-20 h
Excreción Renal
Categoría embarazo D
Status legal Psicotrópico: Lista IV
Vías de administración Oral e Intra venoso

Lorazepam es una benzodiazepina de alta potencia que tiene las cinco propiedades intrínsecas de la benzodiacepinas : ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular[1]

Lorazepam se prescribe para aliviar la ansiedad.

Contenido

Indicaciones y acción terapéutica

Lorazepam está indicado para el manejo de los trastornos de ansiedad y para el alivio a corto o largo plazo de los síntomas de ansiedad. La eficacia de Lorazepam a largo plazo no ha sido evaluada por estudios clínicos sistémicos. El médico debería revaluar periódicamente la utilidad de la droga para cada paciente en forma individual. El lorazepam puede producir dependencia física y psicológica.

El lorazepam también se utiliza para tratar el síndrome del colon irritable, la epilepsia, el insomnio y las náuseas, y los vómitos provocados por el tratamiento del cáncer y controla la agitación provocada por la abstinencia del alcohol.

Acción farmacológica

Lorazepam es un ansiolítico perteneciente al grupo de las benzodiazepinas, y como tal presenta propiedades ansiolítica, sedante, relajante muscular (relajante de los músculos esqueléticos), anticonvulsionante y amnesiante. Sus efectos están relacionados a una acción agonista específica sobre un receptor central que forma parte de un complejo de receptores macromoleculares GABA-OMEGA, también llamados BZD1 y BZD2, que modulan la apertura de un canal de cloro.

Farmacocinética

Lorazepam se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad absoluta del 90%. La concentración máxima ocurre aproximadamente a las 2 h de su administración oral. No existe evidencia de acumulación de Lorazepam en plazos de más de 6 meses. Estudios que compararon el Lorazepam en individuos jóvenes y ancianos demostraron que su farmacocinética no varía con la edad. Lorazepam se conjuga rápidamente con glucurónico, metabolito inactivo que se elimina por orina. En casos de insuficiencia renal avanzada, la vida media de lorazepam no se modifica, habiendo solamente un decremento en la eliminación de los metabolitos conjugados inactivos. En casos de cirrosis se ha informado una duplicación de la vida media. El Lorazepam es eliminado por hemodiálisis.

Posología y forma de administración

Lorazepam se administra por vía oral. Para lograr resultados óptimos la dosis, frecuencia de administración y de duración del tratamiento, debería ser individualizada de acuerdo a la respuesta del paciente. El rango habitual de dosis es de 2 a 6 mg/día, divididos en 2 a 4 tomas, siendo mayor la ingesta antes de dormir, pero la dosis puede variar de 1 a 10 mg/día.

  • Ansiedad: la dosis inicial es de 1 a 4 mg/día divididos en dos tomas.
  • Insomnio: 1 a 3 mg en una sola toma antes de acostarse. La dosis de Lorazepam debería incrementarse gradualmente para evitar efectos colaterales, incrementando primero la dosis nocturna que la diurna.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, insuficiencia respiratoria descompensada, glaucoma de ángulo estrecho. La relación riesgo - beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada en pacientes que presenten alguna de las siguientes alteraciones o situaciones:

  • Shock
  • Miastenia gravis
  • Historia de dependencia o abuso de drogas
  • Alteración de la función hepática
  • Hipoalbuminemia
  • Hiperkinesia (ya que las reacciones paradojales son más frecuentes en este grupo de pacientes)
  • Episodio depresivo severo
  • Enfermedad afectiva bipolar
  • Trastornos cerebrales orgánicos
  • Psicosis (las benzodiazepinas raramente son efectivas en el tratamiento primario de las psicosis y aún es más frecuente la aparición de reacciones paradojales)
  • Enfermedad pulmonar obstructiva crónica
  • Apnea del sueño (establecidas o sospechosas)
  • Porfiria, ya que pueden precipitar crisis agudas
  • Alteración de la función renal
  • Alteración de la deglución
  • Menores de 12 años

Efectos secundarios

Comunes
Ocasionales
  • visión borrosa
  • reducción del estado de alerta
  • ansiedad síntoma rebote
Raros
  • agitación
  • erecciones
Muy raros (en menos del 0.2% de los casos)


Interacciones

Efecto aumentado al ingerirse alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con alguna benzodiazepina ya que puden potenciarse los efectos, provocando amnesia anterógrada. El consumo simultáneo de antiácidos puede retrasar, mas no disminuir, la absorción del lorazepam.

Nombres Comerciales

NOMBRE DEL MEDICAMENTO
PAÍSES DONDE SE COMERCIALIZA
Orfidal o Aplacasse
Argentina
Emotival
Argentina
Kalmalin
Argentina
Microzepam
Argentina
Nervistop L
Argentina
Sedatival
Argentina
Sidenar
Argentina
Trapax
Argentina
Tratenamin
Argentina
Ativan
Sudáfrica, Austrália, Canadá, Estados Unidos de América, Hong Kong, India, Inglaterra, Irlanda, Malasia, México, Singapura, Tailandia, Colombia
Merlit
Austrália
Temesta
Austrália, Bélgica, Dinamarca, Finlandia, Francia, Holanda, Suecia, Suiza
Loridem
Bélgica
Optisedine
Bélgica
Serenase
Bélgica
Vigiten
Bélgica
Lorax
Brasil
Lorazepan
Brasil, Uruguay, España
Lorazepam
España
Max-Pax
Brasil
Mesmerin
Brasil
Novo-Lorazem
Canadá
Nu-Loraz
Canadá
Abinol
Chile
Amparax
Chile
Lorabenz
Dinamarca
Equitam
Francia
Duralozam
Alemania
Laubeel
Alemania
Somagerol
Alemania
Tavor
Alemania, Grecia, Israel
Tolid
Alemania
Aripax
Grecia
Cicletan
Grecia
Dorm
Grecia
Modium
Grecia
Nifalin
Grecia
Novhepar
Grecia
Proneurit
Grecia
Titus
Grecia
Trankilium
Grecia
Lorans
Hong Kong, Italia, Malasia
Lorivan
Hong Kong, Israel
Calmese
India
Larpose
India
Tavor
Italia
Sinestron
México
Lorapam
Nueva Zelandia, Tailandia
Ansilor
Portugal
Lorenin
Portugal
Lorsedal
Portugal
Tranqipam
Sudáfrica
Donix
España
Idalprem
España
Orfidal
España
Placinoral
España
Sedicepan
España
Lorasifar
Suiza
Sedazin
Suiza
Anta
Tailandia
Anxira
Tailandia
Lonza
Tailandia
Lora
Tailandia
Loramed
Tailandia
Lorazene
Tailandia
Lorazep
Tailandia
Ora
Tailandia
Tranavan
Tailandia


[2] [3]

Véase también

Referencias

  1. Hindmarch, Ian (January 30, 1997). «Benzodiazepines and their effects». benzo.org.uk. Consultado el 13 de mayo de 2007.
  2. www.facmed.unam.mx: UNAM, México: http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm2k6/prods/33702.htm
  3. www.pt.wikipedia.org: Wikipedia Portuguesa: http://pt.wikipedia.org/wiki/Lorazepam

Enlaces externos


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  • lorazepam — noun A benzodiazepine drug, used in the treatment of anxiety …   Wiktionary

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