Antagonista muscarínico

Antagonista muscarínico

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Un antagonista de los receptores muscarínico es un agente que inhiben competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales.

Mecanismo

Los antimuscarínicos son anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos, por ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficáz contracción del músculo liso produciendo broncodilatación e inhibiendo la secresión de moco en respuesta a la estimulación vagal.^[1] Así, de acuerdo al mecanismo de acción, los antimuscarínicos pueden ser:

• Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;
• Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;
• Inhibidores de la liberación de acetilcolina.

Tabla comparativa

Agente	Nombre comercial	Mecanismo[2]	Uso clínico[2]	Efectos adversos[2]
Atropina (D/L-Hiosciamina)		Antagonista no selectivo, estimulación del SNC	en anaestesia ponsoñamiento anticolinesterasa bradicardia antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal	retención urinaria xerostomía visión borrosa
Escopolamina (L-Hioscina)		Antagonista no selectivo, deprime el SNC	igual que la atropina mareos	igual que la atropina sedante
Bromuro de ipratropio[1]		Antagonista no selectivo, sin inhibición de excreción mucociliar	en asma y bronquitis Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
Tropicamida[3]		Antagonista no selectivo de corta duración, depresión del SNC	produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos	puede causar hipertensión ocular visión borrosa
Pirenzepina		Agonista selectivo de Receptor muscarínico M1,[4] inhibe secreción gástrica	en úlcera péptica (no se usa mucho)	(menor que los no-selectivos)
Difenhidramina	Benadryl		para síntomas extrapiramidales por medicamentos antipsicóticos típicos
Dimenhidrinato	Dramamina		mareos
Diciclomina
Flavoxato	Urispas		Dolor al orinar[5]	Vómitos, visión borrosa
Oxibutinina
Tiotropium	Spiriva
Ciclopentolato		Antagonismo no-selectivo de corta duración, depresión del SNC	produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos	puede causar hipertensión ocular
Metonitrato de atropina		Antagonismo no-selectivo, bloquea transmisión en los gánglios	antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal
Trihexifenidil	Artane
Tolterodina	Detrusitol		Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Solifenacina	Vesicare		Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Darifenacina	Enablex		Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
Benztropina	Cogentin			Delirio

Referencias

1. ↑ ^{a b} Pontificia Universidad Javeriana - Departamento de Ciencias Fisiológicas. Tratamiento del Asmático (en español). Último acceso 11 de abril de 2008.
2. ↑ ^{a b c} Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 147
3. ↑ SILVA, Danielle Britto Miranda, ALLEMANN, Norma and MELLO, Paulo Augusto de Arruda. Effect of mydriatic and cycloplegic drugs in glaucomatous and nonglaucomatous eyes using ultrasound biomicroscopy. Arq. Bras. Oftalmol. [online]. 2000, vol. 63, no. 4 [citado 2008-04-12], pp. 323-327. Disponible en inglés. ISSN 0004-2749. doi: 10.1590/S0004-27492000000400014
4. ↑ MISLE, AJ, BRUGES, G, DE HERRERA, VN et al. G-Protein-Dependent Antagonists Binding In M3 mAchR from Tracheal Smooth Muscle. AVFT. [online]. abr. 2001, vol.20, no.2 [citado 12 abril de 2008], p.143-151. Disponible en la World Wide Web: [1]. ISSN 0798-0264.
5. ↑ MedlinePlus (enero de 2004). «Flavoxato» (en español). Consultado el 12 de abril, 2008. «El flavoxato se usa para aliviar el dolor al orinar, la necesidad de orinar con frecuencia o por la noche, síntomas que podrían ser provocados por infecciones de la próstata, vejiga o los riñones. El medicamento funciona al relajar los músculos que participan en la acción de orinar. Sin embargo, el flavoxato no es un antibiótico; no cura las infecciones.»
6. ↑ ^{a b c} CUE BRUGUERAS, Manuel. Advances in diagnosis and treatment of the patient with hyperactive bladder/incontinence. Rev Cubana Farm. [online]. Jan.-Apr. 2006, vol.40, no.1 [cited 12 April 2008], p.0-0. Available from World Wide Web: [2]. ISSN 0034-7515.

Enlaces externos

• Atropina en cvpharmacology

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