Metotrexato

Metotrexato
Metotrexato
Nombre (IUPAC) sistemático
ácido (2S)-2-[(4-{[(2,4-diaminopteridin-6-il)metil](metil)amino}benzoil)amino]pentanodioico
Identificadores
Número CAS 59-05-2
Código ATC L01BA01 L04AX03
PubChem 126941
DrugBank APRD00353
Datos químicos
Fórmula C20H22N8O5 
Peso mol. 454.44 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 17–90%
Metabolismo hepático
Vida media 3–15 horas (depende de la dosis)
Excreción renal 48–100%
Datos clínicos
Cat. embarazo  ?
Estado legal  ?
Vías de adm. oral, IV, IM, SC, intratecal

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El metotrexato (MTX) es un medicamento usado en el tratamiento del cáncer, enfermedades autoinmunes y la inducción de aborto terapéutico. En la década de los 50s se empezó a usar para el tratamiento del cáncer; el metotrexato se ha usado por más de 25 años en el tratamiento de la artritis reumatoidea, y en 1988 fue aprobado en Estados Unidos por la FDA (Administración de Drogas y Alimentos), para su uso en la AR del adulto

Contenido

Historia

El metotrexato tiene su origen a mediados de los años cuarenta del siglo XX, cuando el Dr. Sidney Farber del Hospital Infantil de Boston estudiaba el efecto del ácido fólico en la leucemia aguda infantil.[1] Pidió al Dr. Y. Subbarao, cuyo equipo había conseguido sintentizar por primera vez en 1946 ácido fólico, que creara un anti-folato. El medicamento (metotrexato) fue administrado a un grupo de niños enfermos de leucemia, comprobándose su efecto beneficioso, por lo que se considera que el metotrexato marcó el comienzo de la quimioterapia en oncología.

Precauciones

Puede ocasionar mucositis, trombocitopenia, fibrosis hepática, pancitopenia, cirrosis, neumonitis

Usos

En quimioterapia para cáncer

El metotrexato fue usado inicialmente como parte de quimioterapia combinada para el cáncer. Actualmente es medicamento de primera línea para el tratamiento de algunas enfermedades neoplásicas como la leucemia linfoblástica aguda.

Terminación terapéutica del embarazo

El metotrexato es usado como agente abortivo en combinación con misoprostol para la terminación terapeútica del embarazo durante las primera etapas. También se usa para el tratamiento de embarazos ectópicos.[2]

Otros usos

Se usa para el tratamiento de algunas enfermedades autoinmunes como miastenia gravis, polimiositis, dermatomiositis, miosistis por cuerpos de inclusión, espondilitis anquilosante, enfermedad de Crohn, psoriasis, pustular psoriasis, artritis psoriatica, artritis reumatoide, granulomatosis de Wegener, enfermedad de Still, y esclerodermia. En uso conjunto con bloqueadores de TNFα como adalimumab, infliximab, o etanercept, ha demostrado una mejoría marcada en los síntomas.[3] En ocasiones es usado para el tratamiento de patologías de baja frecuencia como la enfermedad de Behçet.

Véase también

Referencias

  1. Patlak, Margie. "Targeting Leukemia: From Bench to Bedside". The Journal of the Federation of American Societies for Experimental Biology. 2002;16:273E-273e article
  2. Mol F, Mol BW, Ankum WM, van der Veen F, Hajenius PJ (2008). «Current evidence on surgery, systemic methotrexate and expectant management in the treatment of tubal ectopic pregnancy: a systematic review and meta-analysis». Hum. Reprod. Update 14 (4):  pp. 309–19. doi:10.1093/humupd/dmn012. PMID 18522946. http://humupd.oxfordjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=18522946. 
  3. Klareskog L, van der Heijde D, de Jager JP, Gough A, Kalden J, Malaise M, Martin Mola E, Pavelka K, Sany J, Settas L, Wajdula J, Pedersen R, Fatenejad S, Sanda M (2004). «Therapeutic effect of the combination of etanercept and methotrexate compared with each treatment alone in patients with rheumatoid arthritis: double-blind randomised controlled trial». Lancet 363 (9410):  pp. 675–81. doi:10.1016/S0140-6736(04)15640-7. PMID 15001324. 

Bibliografía

  • Bertino JR (2000). "Methotrexate: historical aspects". in Cronstein BN, Bertino JR. Methotrexate. Basel: Birkhäuser. ISBN 978-3-7643-5959-1. http://books.google.com/books?id=VCAFHzHAotsC. Retrieved on November 21, 2009 through Google Book Search.
  • Isaza M., et al. Fundamentos de farmacología en terapeútica. 1996, 3ª ed.
  • Johnston A, Gudjonsson JE, Sigmundsdottir H, Ludviksson BR, Valdimarsson H; (2005). "The anti-inflammatory action of methotrexate is not mediated by lymphocyte apoptosis, but by the suppression of activation and adhesion molecules". Clin Immunol. 114 (Feb.)
  • Klareskog L, van der Heijde D, de Jager JP, Gough A, Kalden J, Malaise M, Martin Mola E, Pavelka K, Sany J, Settas L, Wajdula J, Pedersen R, Fatenejad S, Sanda M (2004). "Therapeutic effect of the combination of etanercept and methotrexate compared with each treatment alone in patients with rheumatoid arthritis: double-blind randomised controlled trial". Lancet 363 (9410): 675–81
  • Meyer LM, Miller FR, Rowen MJ, Bock G, Rutzky J (September 1950). "Treatment of acute leukemia with amethopterin (4-amino, 10-methyl pteroyl glutamic acid)". Acta Haematologica 4 (3): 157–67.
  • Traducción y adaptación del Panfleto sobre Metotrexato producido por la Fundación de Artritis de los Estados Unidos, hecha por el Dr. Jaime Bravo Silva. Ver web [1]

Wikimedia foundation. 2010.

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