Aminoglucósido

Aminoglucósido

Aminoglucósido

Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que actúan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos. La Gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. Son, junto con los antibióticos betalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.

Contenido

Química

Están formados por una base nitrogenada unida a aminoazúcares. Destacan:

Propiedades generales comunes

  • Tienen carácter básico.
  • Tienen efecto bactericida.
  • Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
  • Farmacocinéticas: no se absorben intestinalmente (Admistración por via parenteral). Se eliminan por filtración glomerular.
  • Riesgo de Nefrotoxicidad (Gentamicina) y Ototoxicidad (Estreptomicina).
  • No tienen ninguna indicación como monoterapia.

Mecanismo de acción

Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas.

Resistencia ante los Aminoglucósidos

La resistencia bacteriana a los aminoglucósidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a:

  • Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
  • Disminución de la entrada del antibiótico.
  • Alteración de las proteínas ribosómicas diana.

Espectro Antibacteriano

  • Bacterias Aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas
  • Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina.
  • Estreptomicina Vs. Mycobacterium tuberculosis.

Indicaciones

Los aminoglucósidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vías urinarias, así como en casos de bacteremia y endocarditis.

  • Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar o intestinal.
  • Fiebre en pacientes neutropénicos (Pseudomonas).
  • Infecciones por Pseudomona aeruginosa (Tobramicina).
  • Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos. (Amikacina).

Efectos Adversos

El evitar el uso prolongado, la depleción de volumen corporal y la administración concomitante de otros agentes potencialmente tóxicos disminuyen el riesgo de toxicidad.

  • Nefrotoxicidad: elevación de la creatinina y la urea. Es reversible. Conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico: Gentamicina.
  • Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear y/o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible. El más ototóxico: Estreptomicina.

Véase también

Commons

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