- Clordiazepóxido
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Clordiazepóxido 
Nombre (IUPAC) sistemático 9-cloro-5-hidroxi-N-metil-6-fenil-
2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca-
1,6,8,10-tetraen-3-iminaIdentificadores Número CAS 58-25-3 Código ATC N05BA02 PubChem 2712 DrugBank APRD00682 Datos químicos Fórmula C16H14N3Cl Peso mol. 299.8 Farmacocinética Biodisponibilidad ? Metabolismo Hepático Vida media 5-25 horas Excreción Renal Datos clínicos Cat. embarazo D (EE. UU.) Estado legal Lista IV (USA) Vías de adm. Oral, parenteral 
Aviso médicoClordiazepóxido es un agente ansiolítico derivado de las benzodiazepinas. Posee propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular. Se comercializa bajo los nombres Klopoxid, Libritabs, Librium, Mesural, Multum, Novapam, Risolid, Silibrin, Sonimen, Tropium, y Zetran.
Contenido
Historia
EL clordiazepóxido fue la primera benzodiazepina en ser sintetizada y dispuesta para su comercialización. Fue descubierta accidentalmente por Leo Sternbach a mediados de los 50s, y comercializada por Roche Pharmaceuticals en 1960. Tiene una vida media de eliminación moderada a larga.
Sternbach desarrollaría más tarde el diazepam, vendido por Roche desde 1963. Luego otras compañías desarrollarían muchas otras variedades de esta droga.
A medida que las prescripciones de benzodiacepinas fueron en veloz ascenso al final de los 60s y en los años 70, el problema de la dependencia a estas drogas comenzó a surgir. Sin embargo, el clordiazepóxido es aún un tratamiento eficaz para los pacientes que sufren de cuadros de ansiedad aguda. Aún se produce y prescribe hoy día, junto con una amplia variedad de benzodiazepinas, todas con características similares.
Mecanismo de acción
Se cree que el clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A, produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas.
El clordiazepóxido bloquea el aumento de actividad electrica cerebral proveniente de la estimulación de la formación reticular en el tronco del encéfalo.
En estudios animales se ha visto una acción sobre el sistema límbico del cerebro, lo cual tiene que ver con los efectos emocionales de la droga. Estos efectos son fundamentalmente la disminución del miedo y la agresión.
Indicaciones
El clordiazepóxido se indica para el tratamiento de:
- Insomnio.
- Ansiedad.
- Trastorno de pánico.
- Síndrome de abstinencia alcohólica.
- Síndrome de abstinencia de opiáceos.
- Colitis ulcerosa.
- Enfermedad de Crohn.
Posología
El clordiazepóxido está disponible en presentaciones de 5mg, 10mg y 25mg.
Efectos Adversos
Efectos adversos comunes del clordiazepóxido incluye:
- Somnolencia.
- Depresión.
- Trastornos en la función motora:
- Trastornos en la coordinación.
- Trastornos del equilibrio.
- Vértigo.
- Nerviosismo.
- Amnesia anterógrada (especialmente con altas dosis).
Contraindicaciones
El uso del clordiazepóxido debe evitarse en personas con las siguientes condiciones:
- Miastenia gravis
- Intoxicación aguda por:
- Alcohol
- Narcóticos
- Otras sustancias psicoactivas.
- Ataxia
- Hipoventilación severa.
- Glaucoma de ángulo estrecho.
- Deficiencia hepática severa:
- Apnea del sueño severa.
- Alergia o hipersensibilidad a cualquier droga de la clase de las benzodiazepinas.
Sobredosis
Un individuo que ha consumido demasiado clordiazepóxido puede presentar uno o más de los siguientes síntomas:
- Somnolencia (dificultad para mantenerse despierto)
- Confusión mental.
- Hipotensión arterial.
- Hipoventilación
- Trastornos en la función muscular:
- Trastorno en los reflejos.
- Trastorno en la coordinación.
- Trastornos del equilibrio.
- Mareos
- Debilidad muscular.
- Coma.
En modelos animales, la DL50 oral es de 537 mg/kg.
La sobredosis de clordiazepóxido es considerada una emergencia médica y requiere, por lo general, la asistencia inmediata de personal médico. El antídoto para una sobredosis de clordiazepóxido (como con cualquier otra benzodiazepina) es el flumazenil.
Consideraciones legales
Internacionalmente, el clordiazepóxido es una droga en lista IV según el Convención sobre sustancias psicotrópicas.[1]
Véase también
- Síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas
- Lista de benzodiazepinas
- Efectos a largo plazo de las benzodiazepinas
Referencias
Enlaces externos
Categorías:- Código ATC N
- Ansiolíticos benzodiacepínicos
- Relajantes musculares
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