Nebivolol

Nebivolol
Nombre (IUPAC) sistemático
1-(6-fluoro-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-2-il)-2-{[2-(6-fluoro-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-2-il)-2-hidroxietil]amino}etan-1-ol
Identificadores
Número CAS	99200-09-6
Código ATC	C07AB12
PubChem	71301
Datos químicos
Fórmula	C22H25NF2O4
Peso mol.	405.435 gr/mol
Sinónimos	Acetobutolol [INN-Español]
Farmacocinética
Biodisponibilidad	98%
Metabolismo	Hígado (CYP2D6)
Vida media	10 horas
Excreción	Riñón
Datos clínicos
Cat. embarazo	C
Estado legal	?
Vías de adm.	Oral
Aviso médico

El nebivolol es un fármaco bloqueador de los receptores β₁ cardioselectivo,^[1] es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en el pulmón. AL igual que el carvedilol y el labetalol, el nebivolol tiene acciones sobre el óxido nítrico, potenciando la vasodilatación, por lo que se indica en el tratamiento de la hipertensión arterial.^{[2] [3]} En Europa se ha aprobado el uso del nebivolol para pacientes con insuficiencia ventricular izquierda.^[1]

Selectividad beta-1

En experimentos con tejido cardíaco, el nebivolol resultó ser el beta bloqueante con la mayor selectividad por los receptores beta-1 del corazón, siendo aproximadamente 3,5 veces más beta-1 selectivo que el bisoprolol.^[4] Sin embargo, la receptividad hacia receptores del nebivolol tiene cierta complejidad y depende en la dosis administrada al paciente, así como el perfil genético de este.^[5] El nebivolol resulta altamente cardioselectivo a dosis de 5 mg.^[6] A dosis de 10 mg, el nebivolol pierde su cardioselectividad y resulta bloqueante tanto de receptores β1 como β2.^[5] Por lo general, la dosis de inicio recomendada para el nebivolol es de 5 mg, en muchos pacientes se requieren dosis de hasta 40 mg para lograr el deseado nivel de presión arterial.^[5]

Mecanismo de acción

El nebivolol se administra en forma de tabletas por vía oral, una vez al día, con o sin alimentos. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.^[7]

Referencias

1. ↑ ^{a b} de Boer RA, Voors AA, van Veldhuisen DJ (July 2007). «Nebivolol: third-generation beta-blockade». Expert Opin Pharmacother 8 (10):  pp. 1539–50. doi:10.1517/14656566.8.10.1539. PMID 17661735. 
2. ↑ Weiss R (2006). «Nebivolol: a novel beta-blocker with nitric oxide-induced vasodilatation». Vasc Health Risk Manag 2 (3):  pp. 303–8. doi:10.2147/vhrm.2006.2.3.303. PMID 17326335. 
3. ↑ Bakris G (May 2009). «An in-depth analysis of vasodilation in the management of hypertension: focus on adrenergic blockade». J. Cardiovasc. Pharmacol. 53 (5):  pp. 379–87. doi:10.1097/FJC.0b013e31819fd501. PMID 19454898. 
4. ↑ Bundkirchen A, Brixius K, Bölck B, Nguyen Q, Schwinger RH (January 2003). «Beta 1-adrenoceptor selectivity of nebivolol and bisoprolol. A comparison of [3H]CGP 12.177 and [125I]iodocyanopindolol binding studies». Eur. J. Pharmacol. 460 (1):  pp. 19–26. doi:10.1016/S0014-2999(02)02875-3. PMID 12535855. 
5. ↑ ^{a b c} «Prescribing information for Bystolic». Consultado el 11-06-2009.
6. ↑ Nuttall SL, Routledge HC, Kendall MJ (June 2003). «A comparison of the beta1-selectivity of three beta1-selective beta-blockers». J Clin Pharm Ther 28 (3):  pp. 179–86. doi:10.1046/j.1365-2710.2003.00477.x. PMID 12795776. 
7. ↑ [MedlinePlus] (enero de 2009). «Nebivolol» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 30 de enero de 2010.