Vinblastina

Vinblastina
Vinblastina
Nombre (IUPAC) sistemático
dimetil

(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-15-[(5S,9S)-5-etil-5-hidroxi-9-(metoxicarbon yl)-1,4,5,6,7,8,9,10-octahidro-2H-3,7-metanoazacicloundecino[5,4-b] indol-9-il]-3-hidroxi-16-metoxi-1-metil-6,7-didehidroaspidospermidina-3,4- dicarboxilato
Identificadores
Número CAS 865-21-4
Código ATC L01CA01
PubChem 8935
DrugBank APRD00708
Datos químicos
Fórmula C46H58N4O9 
Peso mol. 810,974 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad n/a
Metabolismo hepático (mediado por CYP3A4)
Vida media 24,8 horas (terminal)
Excreción Biliar y renal
Datos clínicos
Cat. embarazo D (AU) D (USA)
Estado legal POM (UK) ℞-only (USA)
Vías de adm. Exclusivamente intravenoso

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La Vinblastina es una droga antimitótica usado para tratar ciertas clases de cáncer, incluyendo linfoma de Hodgkin, cáncer de pulmón de células no pequeñas, cáncer de mama, cáncer de cabeza y cuello y cáncer testicular.


Contenido

Historia

La Vinblastina fue aislada por Robert Noble y Charles Thomas Beer de la planta de Catharanthus de Madagascar. La utilidad de la vimblastina como agente quimioterapéutico fue descubierto cuando fue molido en un te. El consumo del te condujo a un decremento en el número células blancas de la sangre; por lo tanto, se hipotetizó que la vinblastina podría ser efectiva contra cánceres de las células blancas de la sangre tales como linfoma.

Farmacología

La Vinblastina es un alcaloide de la vinca y un análogo químico de la vincristina. Se une a la tubulina inhibiendo de tal modo el ensamblamiento de los microtúbulos. Es específica del estadio de metafase del ciclo celular dado que los microtúbulos son componentes del huso mitótico y el cinetocoro los que son necesarios para la separación de los cromosomas durante la anafase de la mitosis. Las toxicidades incluyen supresión de médula ósea (la cual es dosis limitante), toxicidad gastrointestinal, potente toxicidad por actividad vesicante (formación de ampollas), y heridas por extravasación (forma úlceras profundas).

Los paracristales de vinblastina pueden estar compuestos de tubulina o microtúbulos no polimerizados firmemente embalados.[1]

Indicaciones

La vinblastina es un componente de un número de regimenes quimioterapéuticos que incluyen ABVD para el linfoma de Hodgkin. Además se usa para tratar histiocitosis según los protocolos establecidos Histiocytosis Association of America.

Ver además

  • Rosy Periwinkle
  • ABVD

Referencias

  1. ↑ Starling D (01 Jan 1976). «[http://jcs.biologists.org/cgi/reprint/20/1/79 Two ultrastructurally distinct tubulin paracrystals induced in sea-urchin eggs by vinblastine sulphate.]». J Cell Sci 20 (1):  pp. 79–89. PMID 942954. http://jcs.biologists.org/cgi/reprint/20/1/79. 


Notas al pie

Modelo molecular stick de la vinblastina.

Wikimedia foundation. 2010.

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